放线菌酮

一般描述

一种抗真菌抗生素，可抑制真核生物中的蛋白质合成，但不抑制原核生物中的蛋白质合成。直接与易位酶相互作用，干扰易位步骤。抑制真核生物中无细胞蛋白的合成。 竞争性抑制hFKBP12（Ki = 3.4 µM）。在HL-60细胞、T细胞杂交瘤、Burkitt′s淋巴瘤细胞和包括啮齿动物巨噬细胞在内的多种其他细胞类型中引发凋亡。诱导巨噬细胞中的DNA片段化，但抑制用毒胡萝卜素，甲基泼尼松龙和离子霉素处理的大鼠胸腺细胞中的DNA裂解。在碱性溶液中迅速被破坏。

一种抗真菌抗生素，可抑制真核生物中的蛋白质合成，但不抑制原核生物中的蛋白质合成。竞争性抑制hFKBP12（Ki = 3.4 µM）。在HL-60细胞、T细胞杂交瘤、Burkitt’s淋巴瘤细胞和其他细胞类型中引发凋亡。也可获得100 mg/mL环己酰亚胺的DMSO溶液（无菌过滤）。

作用

是一种在真核生物中对蛋白质生物合成过程有抑制效应的化合物，它是灰色链霉菌（Streptomyces griseus）的一种产物。它通过干扰蛋白质合成过程中的易位步骤而阻碍翻译过程。在生物药学研究中放线菌酮常被用来抑制生物体外真核细胞的蛋白质合成。这个方法非常有效、快速和廉价。而且通过将放线菌酮从试管中去除掉可以很快地取消它的作用。
由于放线菌酮拥有非常强烈的毒性，包括损害DNA、导致畸形胎儿和其它对繁殖过程的效应（包括出生障碍和对精子的毒性），它一般只被用在体外的研究应用中，它不适宜在人体内作为抗菌素使用。过去在农业中它被用来作为杀真菌剂，但是由于对它的危险性的认识不断提高这个用法已经很少了。

碱可以破坏放线菌酮，因此假如工作台面或者容器被放线菌酮污染后只要使用无害的碱溶液（比如肥皂）洗就可以了。 

警告

毒性：高毒性 & 致癌性/致畸性