盐酸万古霉素的药理与副作用

盐酸万古霉素是一种糖肽类抗生素，用来治疗许多细菌感染的抗细菌药抗生素。治疗皮肤感染、败血症、心内膜炎、骨关节感染以及因耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）引起的脑膜炎时，通常建议采用静脉注射作为线治疗；而投药时，剂量将依患者的血液浓度作调整。

药理学与结构

盐酸万古霉素是三环糖苷化非核糖体肽的一种分支产物，由放线菌属的东方拟无枝酸菌（以前被命名为东方诺卡菌）通过发酵产生。

盐酸万古霉素的作用机制是，通过抑制革兰氏阳性菌的细胞壁的合成而使细菌无法生存。这种机制以及革兰氏阴性菌的生理特征意味着，万古霉素对于革兰氏阴性菌几乎无效（除了一些非淋菌性的奈瑟菌属细菌）。

特别的是，盐酸万古霉素阻止N-乙酰胞壁酰基（NAM-）和n-乙酰葡糖酰基（NAG-）参与肽聚糖骨架的形成，而肽聚糖骨架是革兰氏阳性菌细胞壁的主要成分。

盐酸万古霉素中大量的亲水基团可以形成氢键，与NAM-肽和NAG-肽中D-丙氨酰丙氨酸末端的部分相互作用。通常这是一种有5个作用点的反应。这样万古霉素分子就被氢键“捆绑”在了D-丙氨酰丙氨酸上，阻止了NAM-肽与NAG-肽参与肽聚糖骨架的形成。

盐酸万古霉素存在阻转异构现象。由于氯酪氨酸残基旋转特性的限制，万古霉素有两种典型的旋转异构体。此种构象异构的药物具有更好的热力学稳定性，以及更高的药效。

副作用

常见的副作用包含注射至局部时的疼痛、过敏，有时候也可能引发听力问题、低血压或骨髓抑制等问题；对母乳喂养的患者似乎没有问题，而对于怀孕患者的影响尚不明确，但目前没有证据显示会造成危害。[3]万古霉素是一种糖肽类抗生素，借由阻断细胞壁生成来发挥作用。

毒性

传统上认为，盐酸万古霉素具有很强的肾毒性及耳毒性。早期调查中发现一些听力及肾功能受损的病人血清中万古霉素的水平很高，随后一些医学参考文献刊登了这些调查报告。然而，自从70年代万古霉素被大量应用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以后，临床上发现先前报告的严重的毒性并没有大范围出现。这被归结于现在使用的万古霉素中已经移除了早期的不纯净的成分，尽管未对这些不纯净的成分进行过毒性试验。 

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