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详细信息
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产品描述
IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine, Isobutylmethylxanthine, NSC165960, SC2964, NSC-165960, SC-2964),又称3-异丁基-1-甲基黄嘌呤,是非特异的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,作用于PDE3/4/5,IC50分别为6.5 μM、26.3 μM和31.7 μM。它能增强细胞内cAMP和cGMP水平,激活AGC蛋白激酶(PKA)。IBMX还能与腺苷受体结合,拮抗天然激动剂的抑制作用。
产品性质
英文别名 (English Synonym) | IBMX, 3-Isobutyl-1-methylxanthine, Isobutylmethylxanthine, NSC165960, SC2964, NSC-165960, SC-2964 |
中文名称 (Chinese Name) | 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 |
靶点 (Target) | PDE3/4/5 |
通路 (Pathway) | Protease/Metabolic Enzyme--Phosphodiesterase (PDE) |
CAS号 (CAS NO.) | 28822-58-4 |
分子式 (Formula) | C10H14N4O2 |
分子量 (Molecular Weight) | 222.24 |
外观 (Appearance) | 粉末 |
纯度 (Purity) | ≥98% |
溶解性 (Solubility) | 溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
IBMX (100 μM)处理离体豚鼠气管,可以诱导气管松弛。[1] 在离体皮质集合管中,IBMX (100 μM)激活肾外髓质K+ (ROMK)通道,并阻止ANG II或cGMP进一步激活通道,cAMP含量显著增加。[2] 在小鼠3T3L1细胞中,IBMX (2.5 mM)促进细胞中脂肪分解。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在小鼠中,皮下注射IBMX (1 mg/kg)显著增加血浆葡萄糖含量,降低肝糖原储存,增强胰岛素释放。在高血糖大鼠模型中,静脉注射IBMX (1 mg/kg)显著降低血糖和糖原储存水平,但没有改变血浆胰岛素水平。[4]在低温诱导的肺动脉高压大鼠模型中,静脉注射IBMX (8.5 mg/kg/day),持续一周,显著降低了寒冷引起的右心室收缩压升高,可逆转冷诱导的肺动脉重塑,但不影响全身血压或体重。
[5]
参考文献
1.Wu BN, et al. KMUP-1, a xanthine derivative, induces relaxation of guinea-pig isolated trachea: the role of the epithelium, cyclic nucleotides and K+ channels. Br J Pharmacol. 2004 Aug;142(7):1105-14.
2.Wei Y, et al. Angiotensin II type 2 receptor regulates ROMK-like K+ channel activity in the renal cortical collecting duct during high dietary K+ adaptation. Am J Physiol Renal Physiol. 2014 Oct 1;307(7):F833-43.
3.Kim SO, et al. Illudins C2 and C3 stimulate lipolysis in 3T3-L1 adipocytes and suppress adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. J Nat Prod. 2014 Apr 25;77(4):744-50.
4.Hosseini A, et al. Differential metabolic effects of novel cilostamide analogs, methyl carbostiryl derivatives, on mouse and hyperglycemic rat. Iran J Basic Med Sci. 2012 Jul;15(4):916-25.
5.Crosswhite P, et al. Inhibition of phosphodiesterase-1 attenuates cold-induced pulmonary hypertension. Hypertension. 2013 Mar;61(3):585-92.